參苓白術丸的組成藥物有蓮子肉、薏苡仁、砂仁、桔梗、白扁豆、白茯苓、白術、山藥、甘草、人參。方中藥物藥性平和、溫而不燥，蓮子肉、山藥、薏苡仁、白扁豆、紅棗等都屬藥食兩用之品。人參、白術、茯苓、甘草能益氣補虛、健脾助運；山藥能補脾胃、益肺腎；蓮子肉既可健脾，也能澀腸止瀉；薏苡仁能健脾滲濕；白扁豆可健脾化濕；砂仁芳香醒脾、行氣和胃，兼能化濕；桔梗能宣利肺氣、化痰止咳，載藥上行。
此配方特點有三。一是以益氣補脾之藥配滲濕止瀉藥物，虛實並治；二是配伍了上行入肺的桔梗，宣通肺氣，用於肺脾氣虛兼有痰濕咳嗽者；三是方中大多數藥物甘淡平和、補而不滯、利而不峻，久服少見不良反應。因這３點，此方近千年來使用不衰，深受醫家和患者喜愛。中醫臨床多將其用於脾胃氣虛、消化吸收不良、腸鳴洩瀉；升降失常、營養不良的厭食，以及脾肺氣虛、夾濕生痰的氣短、咳嗽，尤以小兒用之較多。
現代研究證實，本方有調節胃腸運動、抗疲勞、抗應激、調節免疫、調節血脂等藥理作用，可用於慢性胃腸炎、貧血、慢性支氣管炎、慢性腎炎，以及婦女帶下病等屬脾虛濕盛者。
其傳統使用劑型為散劑，現已陸續研製推出了水丸劑、顆粒、膠囊、片劑等劑型。散劑，每包9克或12克，1次6至9克，1日2至3次，用棗湯或開水泡服；水丸劑，每袋18克，1次6克，1日2至3次；顆粒，每袋6克，1次1袋，1日2次，開水沖服；膠囊劑，每粒0.5克，1次3粒，1日3次；片劑，每片0.3克，1次6至12片，1日2次。
需要注意，以下7類人群慎用本藥：
1.實熱病症不宜用；
2.濕熱內蘊所致的洩瀉、厭食、水腫及痰熱咳嗽者忌用；
3.洩瀉兼有大便不通、肛門有下墜感者忌用；
4.因方中含有薏苡仁，傳統經驗認為有滑胎作用，故孕婦不宜用；
5.服藥期間忌葷腥、油膩、不易消化及生冷食物；
6.服用本方及其製劑時不宜同時服用藜蘆、五靈脂、皂莢或其製劑；
7.本製劑不宜和感冒藥同時服用◆
